Tyrvaya (varenicline): L-Ewwel Spray Nażali Biex Titratta l-Għajnejn Niexfa!

Oyster Point Pharmaceuticals reċentement ħabbret li l-Food and Drug Administration (FDA) tal-Istati Uniti approvat Tyrvaya (varenicline) 0.03mg sprej nażali għat-trattament ta 'sintomi u sinjali ta' għajnejn xotti (DED). L-isprej nażali Tyrvaya huwa l-ewwel u l-uniku sprej nażali approvat għat-trattament tal-għajnejn xotti. L-isprej nażali Tyrvaya huwa maħsub li jorbot mar-riċetturi kolinerġiċi biex jattiva n-nerv trigeminal u l-mogħdijiet tan-nervituri parasimpatetiċi, u b'hekk iżid il-produzzjoni ta 'film tad-dmugħ bażali u jittratta l-għajnejn xotti.

L-isprej nażali Tyrvaya huwa agonist kolinerġiku selettiv ħafna. Huwa sprejjat f'kull mnifsejn bħala sprej nażali milwiema darbtejn kuljum biex jattiva l-produzzjoni tad-dmugħ bażali. L-amministrazzjoni tal-isprej tal-imnieħer tipprovdi metodu ġdid għat-trattament tal-għajnejn xotti, mingħajr il-ħtieġa li jingħata fuq il-wiċċ tal-għajnejn diġà irritat. Barra minn hekk, l-għoti mill-imnieħer jista’ jippermetti lil xi pazjenti li għandhom diffikultà biex jużaw qtar topiku għall-għajnejn b’mod indipendenti biex jużaw it-trattament tagħhom b’riċetta għall-għajnejn xotti.

L-isprej tal-imnieħer Tyrvaya ġie studjat fi provi kliniċi ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC, li kienu jinvolvu aktar minn 1,000 pazjent b'għajnejha niexfa ħafifa, moderata jew severa. Fl-istudji ONSET-1 u ONSET-2, il-biċċa l-kbira tal-pazjenti kienu nisa (74%), l-età medja (devjazzjoni standard [SD]) kienet 61 (12.5) sena, u l-medja (SD) punteġġ Schirmer tal-anestesija tal-linja bażi kienet 5.1mm (2.9) , Il-medja (SD) tal-linja bażi tal-punteġġ tan-nixfa tal-għajnejn (EDS) kien 59.3 (21.6). Tiċrit artifiċjali huwa permess matul il-perjodu ta 'studju. Il-kriterji tad-dħul kienu jinkludu l-aktar sinjali fiżiċi baxxi [ie punteġġ Schirmer għall-anestesija [medda 0-10mm] u tbajja tal-fluworexxeina tal-kornea [medda 2-14]), u d-dħul ma kienx ristrett mill-punteġġ ta 'nixfa okulari tal-linja bażi (medda 2-100).

Struttura kimika Varenicline-varenicline (sors ta 'stampa: medchemexpress.com)

Il-produzzjoni tal-fluwidu tad-dmugħ bażali titkejjel bil-bidla fil-punteġġ Schirmer tal-anestesija meta mqabbla mal-linja bażi skont metodu ta 'test li juża filtru ta' kalibrazzjoni biex jassorbi l-fluwidu tad-dmugħ u jkejjel l-ammont ta 'fluwidu tad-dmugħ. In-nixfa tal-għajnejn titkejjel bil-bidla tal-punteġġ tal-għajnejn xotti meta mqabbla mal-linja bażi. Din hija skala analoga viżwali li fiha l-pazjenti jiskurjaw l-iskumdità tal-għajnejn xotti. Iktar ma jkun kbir it-tnaqqis fil-punteġġ, iktar ikun kbir is-serħan tas-sintomi. Il-punteġġ tan-nixfa tal-għajnejn huwa evalwat f'ambjent fqir ikkontrollat ​​(CAE®) u ambjent kliniku.

Skont il-punteġġ Schirmer (0-35 mm) tal-anestesija f'ġimgħa 4, pazjenti kkurati b'Tyrvaya wrew titjib statistikament sinifikanti fil-produzzjoni tal-film tad-dmugħ. Speċifikament: Fir-4 ġimgħa, 52% u 47% tal-pazjenti fil-grupp ta' trattament ta' Tyrvaya kisbu żieda fil-punteġġ Schirmer ta' ≥10 mm mil-linja bażi fl-istudju ONSET-1 u l-istudju ONSET-2, rispettivament, filwaqt li l-grupp tal-vetturi kien 14 % U 28 % (2 studji: p<0.01). fir-4="" ġimgħa,="" fl-istudju="" onset-1="" u="" l-istudju="" onset-2,="" il-bidliet="" medji="" fil-punteġġ="" schirmer="" tal-grupp="" tat-trattament="" tyrvaya="" kienu="" 11.7="" mm="" u="" 11.3="" mm,="" rispettivament,="" filwaqt="" li="" l-bidliet="" medji="" fil-grupp="" tal-vetturi="" kienu="" 3.2="" mm="" u="" 6.3="" mm,="">

F'ambjent fqir ikkontrollat ​​(CAE®), fl-istudju ONSET-1, il-bidla medja fil-punteġġi ta' nixfa fl-għajnejn tal-pazjenti fil-grupp ta' trattament ta' Tyrvaya (n=45) meta mqabbla mal-linja bażi kienet -16.0 mm fit-tielet ġimgħa, filwaqt li The bidla medja tal-pazjenti fil-grupp tal-vettura (n=42) kienet -4.4 mm. Il-punt tat-tmiem intlaħaq (p<0.01). fl-istudju="" onset-2,="" il-bidla="" medja="" fil-punteġġi="" ta’="" nixfa="" fl-għajnejn="" tal-pazjenti="" fil-grupp="" ta’="" kura="" b’tyrvaya="" (n="187)" mil-linja="" bażi="" kienet="" -10.3="" mm="" osservata="" fir-4="" ġimgħa,="" filwaqt="" li="" l-pazjenti="" fil-grupp="" tal-vettura="" (n="169)" il-="" bidla="" medja="" hija="" -7.4="" mm.="" il-punt="" tat-tmiem="" ma="" ntlaħaqx="" (p="">0.05).

Fl-ambjent kliniku, fl-istudju ONSET-1, il-bidla medja fil-punteġġ ta' l-għajnejn xotti tal-grupp ta' trattament ta' Tyrvaya (n=46) meta mqabbel mal-linja bażi kienet -18.9 mm fil-grupp ta' trattament ta' Tyrvaya (n=46) fil- Studju ONSET-1, filwaqt li l-bidla medja fil-grupp tal-vettura (n =43) Il-bidla medja hija -5.4mm, li tilħaq dan il-punt finali (p=0.01). Fl-istudju ONSET-2, il-bidla medja fil-punteġġ tal-għajnejn xotti tal-pazjenti fil-grupp ta' kura Tyrvaya (n=255) meta mqabbla mal-linja bażi kienet -19.8 mm, filwaqt li l-bidla medja fil-grupp tal-vettura (n=248) Il-medja bidla hija -15.4mm. Peress li l-endpoint CAE® mhuwiex statistikament sinifikanti, dan l-endpoint sekondarju ma jissodisfax il-kundizzjonijiet tat-test statistiku u ma jintlaħaqx.

Fl-istudju, l-għatis kien l-aktar reazzjoni avversa komuni fi 82% tal-pazjenti. L-avvenimenti rrappurtati minn 5-16% tal-pazjenti kienu sogħla, irritazzjoni tal-griżmejn, u irritazzjoni tal-imnieħer.