L-Orgovyx Approvat tal-FDA tal-Istati Uniti, Antagonist tar-Riċettur GnRH, b'Rata ta 'Kastrazzjoni ta' 96.7%!

Xjenzi Myovant hija kumpanija tal-kura tas-saħħa ffukata fuq l-iżvilupp ta 'terapiji innovattivi għas-saħħa tan-nisa u l-kanċer tal-prostata. Reċentement, il- mediċina tal- kumpanija Orgovyx (rilugolix, pilloli ta ' 120mg) kienet approvata mill- Amministrazzjoni ta ' l- Ikel u l- Mediċina ta ' l- Istati Uniti (FDA) għat- trattament ta ' pazjenti adulti b' kanċer tal- prostata avvanzat. Il-mediċina ġiet approvata permezz tal-proċess ta 'reviżjoni prijoritarja. Fl-istudju heRO ta' fażi III, ir-rata ta' remissjoni ta'relugolixil-kura kienet għolja daqs 96.7%, li kienet ferm aħjar mill-aċetat ta' leuprolide (88.8%), filwaqt li jitnaqqas ir-riskju ta' avvenimenti avversi kardjovaskulari maġġuri (MACE) b'54%.

Ta ' min isemmi b' mod partikolari li Orgovyx huwa l- ewwel u l- uniku antagonist tar- riċettur ta ' l- ormon li jarmi l- gonadotropin orali (GnRH) approvat mill- FDA ta ' l- Istati Uniti għall- kura ta ' kanċer avvanzat tal- prostata. Skont l-istimi tal-Assoċjazzjoni Amerikana għar-Riċerka dwar il-Kanċer, sal-2020, se jkun hemm aktar minn 190,000 pazjent bil-kanċer tal-prostata fl-Istati Uniti. Waħda mill- għażliet ta ' kura għal kanċer tal- prostata avvanzat hija terapija ta ' privazzjoni androġenali (ADT), li tuża mediċini biex tnaqqas il- livell ta ' ormoni li jgħinu biex iċ- ċelloli tal- kanċer tal- prostata jikbru.

Bħalissa, il- mediċini ADT approvati mill- FDA għall- kura ta ' kanċer tal- prostata huma injezzjonijiet jew impjanti taħt il- ġilda, filwaqt li Orgovyx huwa terapija orali. Dr Richard Pazdur, Aġent Direttur tal-Uffiċċju tal-Onkoloġija taċ-Ċentru tal-FDA tal-Istati Uniti għall-Evalwazzjoni u r-Riċerka dwar id-Droga u Direttur taċ-Ċentru tal-Eċċellenza tal-Onkoloġija tal-FDA, qal: "L-approvazzjoni tal-lum timmarka l-ewwel droga orali f'din il-klassi ta 'drogi. Għandu l- potenzjal li jelimina xi pazjenti milli jirċievu kliniċi. Il-ħtieġa għall-professjonisti tal-kura tas-saħħa biex jamministraw il-medikazzjoni. Dan il- potenzjal li jitnaqqsu ż- żjarat outpatient huwa partikolarment ta ' benefiċċju biex jgħin lill- pazjenti bil- kanċer jibqgħu d- dar u jevita l- esponiment matul il- pandemija l- ġdida tal- coronavirus (COVID- 19).

Relugolix huwa antagonist tar- riċettur tal- GnRH orali li jinibixxi l- produzzjoni ta ' testosterone fit- testikoli, ormon li jistimula t- tkabbir taċ- ċelloli tal- kanċer tal- prostata. Barra minn hekk, relugolix jista ' jnaqqas ukoll il- produzzjoni ta ' estradiol ta ' l- ovarji billi jimblokka r- riċettur GnRH fil- glandola pitwitarja, li hu magħruf li jistimula t- tkabbir ta ' fibrojdi u endometrijożi ta ' l- utru.

Minbarra l-iżvilupp ta' doża orali ta' darba kuljumrelugolix(120mg) għall- kura ta ' kanċer avvanzat tal- prostata, Ix- Xjenzi Myovanti qed jiżviluppaw ukoll pillola komposta orali ta ' rilugolix orali ta ' darba kuljum (relugolix 40mg, estradiol 1. 0mg, norethindrone acetate 0. 5mg) Trattament fibroids utrużi femminili u endometrijożi. F' Marzu u Ġunju ta ' din is- sena, Ix- Xjenzi Myovanti ssottomettew applikazzjoni għat- tqegħid fis- suq għal pilloli komposti rilugolix lill- Aġenzija Ewropea għall- Mediċini (EMA) u lill- FDA, rispettivament, għat- trattament ta ' sintomi moderati sa severi f' nisa bi fibrojdi ta ' l- utru. Iż- żewġ sintomi l- aktar komuni ta ' fibrojdi ta ' l- utru huma fsada mestrwali qawwija (HMB) u uġigħ. Jekk il- pilloli komposti ta ' relugolix jiġu approvati jipprovdu pjan ta ' trattament ta ' ġurnata għan- nisa bi fibrojdi ta ' l- utru.

L- FDA approvat Orgovyxrelugolix biex jikkura kanċer tal- prostata avvanzat, ibbażat fuq ir- riżultati pożittivi ta ' l- istudju HERO ta ' Fażi III. Dan huwa studju kliniku randomised, open- label, parallel- group, multi- country li jqabbel relugolix u leuprolide acetate. F' aktar minn 900 każ, is- sensittività ta ' androgen ta ' kura ta ' privazzjoni ta ' androgen (ADT) kienet teħtieġ mill- inqas sena mwettqa f' pazjenti b' kanċer tal- prostata avvanzat. Fl- istudju, il- pazjenti kienu assenjati b' mod każwali fi proporzjon ta ' 2: 1 biex jirċievu relugolix (doża waħda tal- bidu ta ' 360 mg, segwita b' 120 mg darba kuljum) jew suspensjoni ta ' leuprolide acetate depot (darba f' Marzu).

Ir- riżultati wrew li relugolix laħaq il- mira primarja ta ' l- effikaċja: 96.<50ng l)="" during="" 48="" weeks="" of="" treatment,="" while="" the="" proportion="" of="" the="" leuprolide="" acetate="" treatment="" group="" was="">

Barra minn hekk, relugolix laħaq ukoll is-sitt punti ta' tmiem sekondarji ewlenin kollha (il-<0.0001), showing="" that="" it="" is="" better="" than="" leuprolide="" acetate="" in="" terms="" of="" rapid="" and="" deep="" suppression="" of="" testosterone,="" psa="" response,="" and="" testosterone="" recovery="" after="" stopping="" treatment.="" the="" total="" incidence="" of="" adverse="" events="" in="" the="" relugolix="" group="" and="" the="" leuprolide="" acetate="" group="" was="" comparable="" (92.9%="" vs="" 93.5%).="" in="" terms="" of="" major="" adverse="" cardiovascular="" events="" (mace),="" the="" risk="" of="" the="" relugolix="" group="" was="" 54%="" lower="" than="" that="" of="" the="" leuprolide="" acetate="" group="" (incidence="" rate:="" 2.9%="" vs="" 6.2%).="" these="" events="" included="" non-fatal="" myocardial="" infarction,="" non-fatal="" stroke="" and="" all="" due="" to="" death.="" among="" men="" with="" a="" history="" of="" mace,="" there="" was="" an="" 80%="" reduction="" in="" mace="" event="" reports="" in="" the="" relugolix="" group="" compared="" with="" the="" leuprolide="" acetate="" group="" (3.6%="" vs="" 17.8%).="" another="" secondary="" endpoint="" of="" the="" study,="" the="" survival="" period="" without="" castration="" resistance,="" is="" expected="" to="" be="" available="" in="" the="" third="" quarter="" of="">

Struttura kimika relugolix u mekkaniżmu ta' azzjoni (sors ta' formula strutturali: medchemexpress.com)

Relugolix ġie żviluppat minn Takeda, u x-Xjenzi Myovant (kumpanija ffurmata minn Roivant u Takeda) kisbu l-liċenzja globali esklussiva f'Ġunju 2016 ħlief il-Ġappun u pajjiżi Asjatiċi oħra. Fil-Ġappun,relugolixġie approvat f' Jannar 2019 u kkammerat taħt l- isem tad- ditta Relumina biex itejjeb is- sintomi li ġejjin ikkawżati minn fibrojdi ta ' l- utru: menorraġja, uġigħ addominali aktar baxx, uġigħ fin- naħa t' isfel fid- dahar u anemija.

Fl-Istati Uniti, il-kanċer tal-prostata huwa t-tieni kanċer ewlieni fl-irġiel u t-tieni kawża ewlenija tal-mewt mill-kanċer fl-irġiel. Mewt kardjovaskulari hija l- kawża ewlenija tal- mewt f' irġiel b' kanċer tal- prostata, li tammonta għal 34% ta ' l- imwiet f' irġiel b' kanċer tal- prostata. Kanċer avvanzat tal- prostata jirreferi għal kanċer tal- prostata li jkun infirex jew rikura wara l- kura. Jista ' jinkludi rġiel b' rikorrenza bijokimika (PSA jogħla meta ma jkunx hemm mard metastatiku waqt l- immaġini), mard lokalment avvanzat jew mard metastatiku. Kura ta ' kanċer tal- prostata avvanzat normalment tinkludi terapija ta ' privazzjoni ta ' androgen (ADT), li tnaqqas it- testosterone għal livell baxx ħafna, komunement magħruf bħala kastratazzjoni. Agonisti tar- riċettur ta ' l- ormon li jerħi l- gonadotropin (GnRH), bħal leuprolide acetate jew injezzjonijiet li jerħu l- mediċina b' mod estiż, bħalissa huma l- istandard ta ' kura għat- terapija ta ' privazzjoni ta ' androġen (ADT). Madankollu, agonisti tar- riċetturi GnRH jistgħu jkunu relatati ma ' limitazzjonijiet ta ' mekkaniżmu, inklużi żidiet inizjali potenzjalment ta ' ħsara fil- livelli ta ' testosterone, li jistgħu jaggravaw sintomi kliniċi (jiġifieri, flares kliniċi jew ormonali), u dewmien fl- irkupru tat- testosterone wara li titwaqqaf il- mediċina.