Pilloli ta 'Disintegrazzjoni Orali ta' Otsuka Rexulti (brexpiprazole) Huma Approvati Għall-Kummerċjalizzazzjoni fil-Ġappun: Trattament Ta 'Skiżofrenija!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) reċentement ħabbret li l-mediċina antipsikotika tagħha Rexulti (brexpiprazole) pilloli li jiddiżintegraw mill-ħalq (OD) ġew approvati mill-awtoritajiet regolatorji Ġappuniżi. Minbarra l-pilloli konvenzjonali eżistenti (Rexulti 1mg, 2mg), it-tnedija tal-pilloli Rexulti OD (0.5mg, 1mg, 2mg) se tipprovdi għażla ġdida. Il-pillola Rexulti OD hija forma ta 'dożaġġ li tiddiżintegra malajr fil-kavità orali, u għalhekk huwa faċli li tieħu għal pazjenti li ma jistgħux jieħdu l-pillola minħabba diffikultà biex tibla'. Fil-Ġappun, Rexulti ġie approvat biex jikkura l-iskiżofrenija fl-2018.

brexpiprazolehija mediċina antipsikotika orali tat-tieni ġenerazzjoni (atipika) darba kuljum, skoperta minn Otsuka u żviluppata b'mod konġunt minn Lingbei u Otsuka. Fis-suq ta ’l-Istati Uniti, brexpiprazole (isem tad-ditta: Rexulti) ġie approvat għat-trattament ta’ depressjoni maġġuri (MDD) u skiżofrenija f’Lulju 2015, u ġie approvat għat-trattament ta ’manteniment ta’ pazjenti adulti bl-iskiżofrenija fl-2016.brexpiprazole(isem tad-ditta: Rxulti) ġie approvat fl-aħħar ta ’Lulju 2018 biex jikkura pazjenti adulti bl-iskiżofrenija.

L-Iskizofrenija (skizofrenija) hija disturb kroniku u sever tas-saħħa mentali li spiss jikkawża diżabilità; il-pazjenti jistgħu jesperjenzaw bidliet konjittivi, emozzjonali u fl-imġieba, li delużjonijiet u alluċinazzjonijiet huma l-aktar sintomi komuni. Il-kors tal-iskiżofrenija ġeneralment jittawwal, u juri attakki ripetuti, aggravament jew deterjorament. Xi pazjenti eventwalment jesperjenzaw tnaqqis u diżabilità mentali, iżda xi pazjenti jistgħu jibqgħu mfejqa jew bażikament imfejqa wara t-trattament.

Il-mekkaniżmu eżatt ta 'azzjoni ta' brexpiprazole fit-trattament ta 'depressjoni maġġuri (MDD) u skiżofrenija għadu mhux ċar. L-effikaċja tad-droga&# 39 tista 'tkun permezz tal-attività agonista parzjali tar-riċettur 5-HT1A u riċettur dopamine D2, riċettur serotonin 5-HT2A L-attività antagonista hija medjata b'mod konġunt. Barra minn hekk,brexpiprazolemhux biss juri affinità għolja għal dawn ir-riċetturi (subnanomolari), juri wkoll affinità għolja għar-riċetturi norepinephrine α1B / 2C.

L-istruttura kimika ta ’brexpiprazole (sors tal-istampa: selleckchem.com)

Fit-18 ta 'Awwissu, Otsuka Pharmaceutical ħabbret ukoll ir-riżultati tal-ogħla linja tal-prova klinika tal-Fażi 2 (NCT04100096) ta' brexpiprazole għat-trattament ta 'disturb tal-personalità borderline (BPD). Din hija prova tal-Fażi 2 randomised, double-blind, ikkontrollata bil-plaċebo, li tnediet fl-2019 u twettqet flimkien ma 'Lundbeck. Il-prova għandha l-għan li tevalwa l-effikaċja, is-sigurtà u t-tollerabilità ta 'dożi flessibbli ta' brexpiprazole (2 sa 3 mg) bħala monoterapija fit-trattament ta 'pazjenti adulti b'BPD. Il-prova inkludiet perjodu ta 'trattament double-blind ta' 12-il ġimgħa u perjodu ta 'segwitu ta' 21 jum wara l-aħħar doża. Total ta '324 pazjent ġew assenjati b'mod każwali u rċevew trattament.

Ir-riżultati wrew li l-istudju ma laħaqx l-endpoint primarju: f'punt ta 'żmien predefinit, ma kien hemm l-ebda separazzjoni statistikament sinifikanti bejn brexpiprazole u plaċebo fil-bidla tal-iskala tal-punteġġ BPD Zanarini mil-linja bażi. Madankollu, f'ħinijiet oħra fl-istudju, ġie osservat titjib numeriku statistikament akbar mill-plaċebo. Is-sigurtà u t-tollerabilità osservati f'pazjenti b'BPD ikkurati bibrexpiprazolehuma konsistenti ma 'dawk osservati f'pazjenti kkurati bi brexpiprazole f'indikazzjonijiet oħra.

Fi Frar 2019, żewġ studji kliniċi tal-fażi 3 globali ta 'brexpiprazolefit-trattament ta 'pazjenti b'disturb bipolari tat-tip I (BP-I) episodji manijaċi relatati wkoll ma laħqux l-endpoint primarju. L-indikaturi ewlenin tal-effikaċja taż-żewġ studji kienu s-sintomi u s-sinjali psikjatriċi determinati mill-Iskala ta ’Klassifikazzjoni tal-Manija taż-Żgħażagħ (YMRS). Skond ir-riżultati tal-punteġġ YMRS fi ġimgħa 3, f'dawn iż-żewġ studji, brexpiprazole u plaċebo naqsu milli juru differenza statistikament sinifikanti u ma laħqux l-endpoint primarju. F'dawn iż-żewġ studji, l-impatt tal-plaċebo&# 39 fuq l-iskala tal-punteġġ kien sinifikament ogħla minn dak mistenni.