Fetcroja (cefiderocol): Attività B'saħħitha Kontra Batterji Gram-negattivi ta 'Prijorità Ewlenija! --- 1/2

Il-kumpanija farmaċewtika Ġappuniża Shionogi reċentement ħabbret id-dejta ewlenija tal-mediċina antibatterika l-ġdida Fetcroja (cefiderocol) fil-Konferenza Ewropea dwar il-Mikrobijoloġija Klinika u l-Mard Infettiv (ECCMID). Cefiderocol huwa l-ewwel siderophore cephalosporin tad-dinja&# 39 li juża s-sistema tal-assorbiment tal-ħadid tal-batterji' stess biex jidħol fiċ-ċelloli batterjali b'mod simili għall-" . Cefiderocol għandu attività antibatterika in vitro kontra firxa wiesgħa ta 'patoġeni aerobiċi Gram-negattivi.

cefiderocol huwa l-ewwel antibijotiku approvat b'funzjoni ta 'siderophore. Ġie approvat fl-Istati Uniti fl-14 ta 'Novembru 2019 (Fetroja) u f'April 2020 fl-Unjoni Ewropea (Fetcroja). Jintuża għal pazjenti b'għażliet ta 'trattament limitati jew l-ebda. Pazjenti adulti ta '18-il sena jew aktar jittrattaw infezzjonijiet ikkawżati minn batterji Gram-negattivi suxxettibbli.

Cefiderocol huwa siderophore cephalosporin ġdid b'mekkaniżmu uniku li jippenetra l-membrana taċ-ċellula ta 'batterji Gram-negattivi (inklużi batterji reżistenti għal ħafna mediċini). Għandu tliet mekkaniżmi ewlenin biex tegħleb ir-reżistenza għall-carbapenem (kanali tal-porin). Bidla, inattivazzjoni ta 'β-lactamase, produzzjoni żejda tal-pompa ta' l-effluss). Cefiderocol jeħel mal-ħadid ferriku u jiġi ttrasportat b'mod attiv fiċ-ċellula batterika permezz tal-membrana ta 'barra tal-membrana taċ-ċellula permezz tat-trasportatur tal-ħadid batteriku. Din l-istrateġija taż-żwiemel Trojan tippermetti li cefiderocol jilħaq konċentrazzjonijiet ogħla fil-periplażma taċ-ċellula batterika, jeħel mal-proteina li torbot il-peniċillina fl-ispazju periplażmiku u tinibixxi s-sinteżi tal-ħajt taċ-ċellula batterika.

Dejta minn studji ta 'sorveljanza multinazzjonali ta' cefiderocol juru li cefiderocol huwa effettiv kontra patoġeni aerobiċi Gram-negattivi ta 'spettru wiesa' in vitro (inklużi t-tliet patoġeni ewlenin ta 'prijorità elenkati mill-Organizzazzjoni Dinjija tas-Saħħa: Acinetobacter baumannii reżistenti għall-carbapenem, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter reżistenti għall-carbapenem refrattarji ) u Stenotrophomonas maltophilia għandhom effett inibitorju qawwi. Barra minn hekk, cefiderocol huwa wkoll reżistenti għal varjetà ta 'enżimi reżistenti (bħal β-lactamase [ESBL] ta' spettru estiż, AmpC β-lactamase [AmpC], serine carbapenemase u metal carbapenemase). Dawn il-batterji għandhom attività antibatterika in vitro qawwija.

Ir-reżistenza għall-antibijotiċi (AMR) hija piż urġenti fuq is-saħħa li jeħtieġ li jiġi indirizzat. Ibbażat fuq il-mod uniku ta ’kif tippenetra l-ħajt taċ-ċellula ta’ batterji gram-negattivi u l-abbiltà li tegħleb il-mekkaniżmi multipli ta ’reżistenza tal-batterja għall-antibijotiċi, cefiderocol qed jgħin biex jimla ħtieġa medika importanti mhux sodisfatta.

struttura molekulari cefiderocol