L-AID Japprova l-Prova Klinika tad-Droga Kontra t-Tumur PI 3 Inibitur tal-Kα

L-inibitur tal-alfa tal-fosfatidilinositol 3 - kinase (PI 3 K) CYH 3 3, żviluppat b'mod konġunt mill-Istitut ta 'Shanghai ta' Materia Medica u l-Akkademja tax-Xjenzi Ċiniża, riċentement irċieva il-permess impliċitu għal provi kliniċi (IND) mill-Amministrazzjoni tal-Ikel u tad-Droga tal-Istati Uniti (FDA). Jintuża biex jikkura tumuri solidi avvanzati.

Id-diżregolamentazzjoni tal-passaġġ ta 'sinjalazzjoni PI 3 K jinvolvi ħafna mill-kanċer tal-bniedem. PIK 3 CA (kodifikazzjoni PI 3 K sotto-unità katalitika α) hija waħda mill-onkoġeni mutanti komuni fit-tumuri umani. Madwar 2-5% tat-tumuri solidi umani għandhom mutazzjonijiet fl-onkogene PIK 3 CA, li jinvolvu tipi ta 'tumuri bħal kanċer tas-sider, kanċer ta' l-ovarju, kanċer tal-kolon, glioblastoma, kanċer tal-pulmun u kanċer ta 'l-esofage.

CYH 33 huwa impeditur ġdid, effiċjenti ħafna u speċifiku tal-PI 3 Kα riċerkat u żviluppat b'mod konġunt mill-Istitut Farmaċewtiku ta 'Shanghai u l-Haihe Biology. Billi tinibixxi l-passaġġ ta 'sinjalar medjat minn PI 3 K, timblokka ċ-ċelloli fil-fażi G 1 , u b'hekk tinibixxi l-proliferazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur. Yang Chunhao&# 3 9; i grupp ta 'riċerka tal-Istitut tax-Xjenzi Farmaċewtiċi ta' Shanghai użaw il-metodoloġija sintetika żviluppata minnu nnifsu biex jintroduċu l-qalba omm tal-pyrrolotriazine fil-kimika mediċinali fl-inibitur PI 3 K għall-ewwel iż-żmien. Permezz tal-istudju sistematiku dwar l-istruttura u l-attività, hu u t-tim ta 'Ding Jian ħadmu flimkien biex jiskopru droga CYH Kandidata 3 3. Studji prekliniċi wrew li CYH 33 &# 3 9; attività in vivo u in vivo hija superjuri għall-mediċina bl-istess mod BYL 719.

Ir-riċerka klinika mwettqa minn CYH 33 uriet li l-kompost għandu sigurtà tajba u effikaċja klinika preliminari. Fil-preżent, ma hemm l-ebda inibitur selettiv PI 3 Kα approvat fiċ-Ċina.