L-effett kliniku tal-Inibitur CK-274 Fażi 2 huwa notevoli, Jixing Pharmaceutical huwa introdott fiċ-Ċina! --- 2/2

Il-kardjomijopatija ipertrofika (HCM) hija marda li fiha l-muskolu tal-qalb ikun imħaxxen b'mod anormali (ipertrofija). It-tħaxxin tal-muskolu tal-qalb jikkawża li l-parti ta ’ġewwa tal-ventrikolu tax-xellug issir iżgħar u iktar iebsa, allura l-ventrikolu jsir inqas kapaċi jirrilassa u jimla bid-demm. Dan fl-aħħar jillimita l-funzjoni tal-ippumpjar tal-qalb, li jwassal għal sintomi li jinkludu uġigħ fis-sider, sturdament, qtugħ ta 'nifs jew ħass ħażin waqt attività fiżika. Perċentwal żgħir ta 'pazjenti b'HCM huma f'riskju għoli ta' mard progressiv, li jista 'jwassal għall-mewt minn fibrillazzjoni atrijali, puplesija, u arritmija. Bħalissa m'hemm l-ebda trattament approvat mill-FDA li jista 'jindirizza direttament l-iperkontrattilità inerenti tal-marda HCM.

CK-3773274 (CK-274) hija ġenerazzjoni ġdida ta 'inibitur tal-myosin kardijaku. F’Lulju 2020, Ji Xing Pharmaceuticals iffirmat ftehim ta ’liċenzja esklussiva ma’ Cytokinetics, u kisbet id-drittijiet R& D u l-kummerċjalizzazzjoni ta ’CK-274 fiċ-Ċina l-Kbira.

Fil-25 ta 'Diċembru, 2020, iċ-Ċentru għall-Evalwazzjoni tad-Droga (CDE) tal-Amministrazzjoni Nazzjonali tal-Prodotti Mediċi (NMPA) taċ-Ċina ħabbar fuq il-websajt tiegħu li Cytokinetics u Jixing Pharmaceutical Co., Ltd. iddikjaraw flimkien droga ġdida tat-tip 1 CK-3773274 ( CK-274) pillola Miksub il-permess impliċitu tal-prova klinika, huwa ppjanat li jiġi żviluppat għal kardjomijopatija ipertrofika ostruttiva (oHCM).

CK-274 huwa inibitur ġdid, orali, ta 'molekula żgħira ta' myosin, skopert b'mod indipendenti minn xjentisti miċ-Ċitokinetika. CK-274 oriġina minn proġett estensiv ta 'ottimizzazzjoni kimika li ta attenzjoni kbira lill-indiċi terapewtiku u l-karatteristiċi farmakokinetiċi, li huma mistennija li jiġu ttrasformati fi" mediċini potenzjali fl-iżvilupp kliniku.

CK-274 huwa ddisinjat biex inaqqas il-kontrazzjoni eċċessiva assoċjata ma 'kardjomijopatija ipertrofika (HCM). F'mudelli prekliniċi, CK-274 jeħel direttament ma 'myosin kardijaku f'sit ta' rbit allosteriku uniku u selettiv biex inaqqas il-kontraktilità kardijaka, u b'hekk jipprevjeni li myosin tidħol fl-istat ta 'kontrazzjoni. CK-274 jista 'jnaqqas in-numru ta' pontijiet attivi ta 'l-actin-myosin f'kull ċiklu tal-qalb, u b'hekk inaqqas il-kuntrattilità mijokardijaka. Dan il-mekkaniżmu ta 'azzjoni jista' jkollu effett terapewtiku fuq mard ikkaratterizzat minn kontrazzjoni eċċessiva, bħal HCM.

F'mudelli prekliniċi ta 'funzjoni kardijaka, kemm jekk huwa mudell ta' funzjoni kardijaka normali jew mudell HCM tal-ġurdien, CK-274 inaqqas il-kontraktilità kardijaka f'doża prevedibbli u b'mod dipendenti fuq id-doża. Il-proġett ta 'żvilupp ġenerali ta' CK-274 se jevalwa l-potenzjal ta 'CK-274 fit-titjib tal-kapaċità ta' eżerċizzju u jtaffi s-sintomi ta 'pazjenti b'kontrazzjonijiet ventrikulari dinamiċi għoljin ikkawżati minn HCM.