Inibitur ġdid qawwi AAK1 LX9211 Jidħol Provi Kliniċi ta ' Fażi II

Lexicon Pharmaceuticals reċentement ħabbret li l- istudju kliniku ta ' Fażi II RELIEF- PHN- 1 li evalwa LX9211 għat- trattament tan- newralġja post- erpetika (PHN) beda jagħti lill- pazjenti trattament.

LX9211 huwa inibitur qawwi, orali u selettiv ta ' molekula żgħira li jimmira għal Adator assoċjat ma ' kinase 1 (AAK1). Il-mira ġiet skoperta u kkaratterizzata b'mod estensiv minn alleanza bejn Lexicon u Bristol-Myers Squibb (BMS).

Studji ta ' qabel l- użu kliniku wrew li f' mudelli ta ' uġigħ newroġeniku, LX9211 juri penetrazzjoni tas- sistema nervuża ċentrali u jnaqqas l- imġiba ta ' l- uġigħ, u ma jaffettwax il- passaġġ opjojdi. Ibbażat fuq tagħrif ta ' qabel l- użu kliniku, LX9211 għandu l- potenzjal li jnaqqas b' mod sinifikanti r- rispons għall- uġigħ mingħajr ma jikkawża vizzju, u fl- istess ħin jipprovdi metodu ġdid ta ' trattament għall- uġigħ newropatiku billi jimpedixxi AAK1. Fl-istess ħin, ibbażat fuq riżultati promettenti f'mudelli prekliniċi multipli u sigurtà klinika favorevoli ta 'fażi I, LX9211 għandu wkoll il-potenzjal li jiġi żviluppat għat-trattament ta' uġigħ newroġeniku ieħor.

L-istruttura kimika ta' LX9211 (BMS-986176) (sors ta' stampa: chemicalbook.com)

Fl-2016, Lexicon akkwistat id-drittijiet esklussivi ta' riċerka, żvilupp u kummerċjalizzazzjoni ta' LX9211 u komposti oħra misjuba taħt l-alleanza li taġixxi permezz tal-AAK1, u l-BMS se tirċievi US$115.5 miljun fi dħul minn dan l-akkwist.

RELIEF- PHN- 1 huwa studju randomised, double- blind, ikkontrollat bi plaċebo, bi grupp parallel ta ' Fażi 2 li qed jevalwa l- effikaċja, is- sigurtà u l- farmakokinetika ta ' LX9211 fit- trattament ta ' newralġja post- erpetika (PHN). L- għan ta ' l- istudju huwa li jirrekluta madwar 74 pazjent f' madwar 30 post kliniku fl- Istati Uniti. Il- punt aħħari primarju ta ' l- effikaċja evalwat kien il- bidla fil- punteġġ medju ta ' l- uġigħ ta ' kuljum (ADPS) ibbażat fuq l- Iskala ta ' Klassifikazzjoni Numerika (NRS) ta ' 11- il punt mill- eżami tal- linja bażi (jum 1) sa ġimgħa 6.

Fil- bidu ta ' Settembru ta ' din is- sena, l- istudju kliniku ta ' Fażi II TA ' RELIEF- DPN- 1 li evalwa LX9211 fil- kura ta ' newralġja periferali dijabetika wkoll beda jagħti lill- pazjenti trattament. Dan huwa studju ta ' Fażi 2 randomised, double- blind, ikkontrollat bi plaċebo, bi grupp parallel li qed jevalwa l- effikaċja, is- sigurtà u l- farmakokinetika ta ' LX9211 fil- kura ta ' newralġja periferali dijabetika. L- għan ta ' l- istudju huwa li jirrekluta madwar 300 pazjent f' madwar 30 post kliniku fl- Istati Uniti. Il- punt aħħari primarju ta ' l- effikaċja evalwat kien il- bidla fil- punteġġ medju ta ' l- uġigħ ta ' kuljum (ADPS) ibbażat fuq l- Iskala ta ' Klassifikazzjoni Numerika (NRS) ta ' 11- il punt mill- eżami tal- linja bażi (jum 1) sa ġimgħa 6.

Dr Praveen Tyle, il-Viċi President Eżekuttiv ta 'Lexicon R&D, qal: "Ninsabu kuntenti ħafna li nibdew l-amministrazzjoni tat-trattament lill-pazjenti fit-tieni studju tal-prova tal-kunċett ta' LX9211. Pazjenti bi ħruq ta ' Sant' Antnin normalment jesperjenzaw diversi xhur sa diversi xhur wara li r- raxx ikun in- nofs. Snin ta ' uġigħ, l- għażliet ta ' kura huma limitati. Aħna nemmnu li LX9211 għandu l-potenzjal li jipprovdi trattament ġdid għan-newralġja post-erpetika. Nistennew bil-ħerqa li nlestu dan l-istudju sal-aħħar tas-sena d-dieħla u LX9211 fin-newralġja periferali dijabetika. Studju ta' prova tal-kunċett ta' fażi 2."