Merck Tepmetko Approved, L-Ewwel Inibitur Orali TAD-Dinja Għall-Trattament Ta 'METex 14 Aqbeż Bidla NSCLC

Dan l-aħħar Merck KGaA ħabbret li l-Ministeru tas-Saħħa, tax-Xogħol u tal-Ħarsien tal-Ġappun (MHLW) approva l-mediċina kontra l-kanċer immirata tiegħu, l-inibitur orali tat-MET Tepmetko (tepotinib), għat-trattament tal-eżon tal-ġene MET 14 (METex {{ 1}}) qbiż ta 'Pazjenti b'kanċer tal-pulmun mhux ċellulari żgħar mhux avvanzati, avvanzati jew li għaddew mill-ġdid (NSCLC). F'termini ta 'medikazzjoni, Tepmekto 500 mg kuljum (2 pilloli 250 mg).

Ta 'min isemmi li Tepmetko huwa l-ewwel' l-ewwel inibitur tal-MET orali approvat għat-trattament ta' pazjenti NSCLC avvanzati b'bidliet fil-ġene MET. Fil-Ġappun, Tepmetko preċedentement ingħatat il-kwalifika ta ’mediċina orfni (ODD) u SAKIGAKE (mediċina innovattiva).

Din l-approvazzjoni hija bbażata fuq dejta mill-istudju VISION li għadu għaddej b'fażi waħda (NCT 02864992). L-istudju rreġistra 99 pazjenti NSCLC (inklużi 15 pazjenti Ġappuniżi) b'Modex {{{{7 7}}}}. Ir-riżultati wrew li t-test tal-bijopsija likwida (LBx) jew bijopsija tat-tessuti (TBx) ġie kkonfermat li sar skond l-evalwazzjoni tal-Kumitat ta 'Reviżjoni Indipendenti (IRC). Fost il-pazjenti NSCLC b'bidliet ta 'qbiż ta' METex {{4}}, ir-rata ta 'rispons oġġettiv (ORR) tat-trattament b'Tepmetko kienet 42. 4% ({{{8}}) % CI: 32. 5, 5 2. 8); fost pazjenti identifikati minn LBx u TBx, it-tul medju tar-rispons (DOR) kien 12. 4 Xahar (pazjenti identifikati minn LBx [{{8}}% CI: {{12 }}. 4 xhur, mhux evalwabbli]; pazjenti identifikati minn TBx [{{{8}}}%% CI: 9. 7 xhur, mhux valutabbli]).

F'analiżi ta 'sigurtà ta' 130 pazjenti, Tepmetko kien ittollerat sew. L-iktar avvenimenti avversi komuni (TEAE) waqt it-trattament kienu edema periferali (53. 8%), nawżea (23. 8%) u dijarea ({{{{{ 9}}}}. 8%). TRAE rriżulta fi waqfien permanenti f' 11 pazjenti (8. 5%).

Belén Garijo, CEO u membru tal-Bord Eżekuttiv ta 'Merck, qalet:" Bl-approvazzjoni ta' Tepmetko, aħna bi pjaċir nipprovdu l-ewwel inibitur MET approvat fil-Ġappun, li se jipprovdi għażla ġdida biex tbiddel il-METEX {{0 }} bidla ta 'ġarr Il-proċess ta' trattament ta 'NSCLC. Tepmetko' id-dijanjosi ta 'ħbieb tiffoka fuq l-identifikazzjoni ta' dawn il-bidliet ġenetiċi f'pazjenti b'kanċer tal-pulmun ta 'ċelluli mhux żgħar b'mod flessibbli u preċiż, filwaqt li tipprovdi kapaċitajiet ta' skoperta ta 'bijopsija likwida u ta' tessuti biex tappoġġja l-aħjar dan il-mira. jingħata lil pazjenti li jistgħu jibbenefikaw.&Kwotazzjoni;

Formula tal-istruttura molekulari tepotinib (Sors tal-immaġni: chemicalbook.com)

Globalment, il-kanċer tal-pulmun huwa l-iktar tip komuni ta 'kanċer u l-kawża ewlenija tal-mewt tal-kanċer, b' 2 miljun każ iddijanjostikati u 1. 7 miljun mewt kull sena. Fil-preżent, f'ħafna tipi ta 'kanċer, instabu tliet bidliet fil-mogħdija tas-sinjalazzjoni tat-TES (inklużi bidliet fil-qabża tal-METex 14 , amplifikazzjoni MET, u sovrapressjoni tal-proteina MET), li hija relatata ma' mġiba aggressiva tat-tumur u pronjosi klinika ħażina. Huwa stmat li bidliet fil-passaġġ ta 'sinjalazzjoni MET iseħħu fi 3-5% tal-każijiet NSCLC.

Tepotinib huwa inibitur orali ta 'MET kinase misjub ġewwa Merck, li jista' b'mod qawwi u selettiv jinibixxi sinjali karċinoġeniċi kkawżati minn bidliet MET (ġeni) - inkluż METex 14 bidliet fil-qabża, amplifikazzjoni MET, u espressjoni żejda tal-proteina MET, għandu l-potenzjal biex ittejjeb il-pronjosi tat-trattament ta 'pazjenti b'tumuri aggressivi li jġorru dawn il-bidliet speċifiċi ta' MET. Minbarra l-NSCLC, Merck qed tevalwa b'mod attiv tepotinib flimkien ma 'terapiji ġodda biex jikkuraw indikazzjonijiet oħra ta' tumur.

F'Settembru 2019, l-FDA tal-Istati Uniti tat Tepotinib Breakthrough Drug Qualification (BTD) għat-trattament ta 'pazjenti b'NSCLC metastatiku li mexa wara li rċevew kimoterapija li fihom il-platinu u wettqu bidliet fil-qabża tal-METex 14 . Merck tippjana li tissottometti applikazzjoni ġdida dwar il-mediċina (NDA) għal tepotinib lill-FDA f ' 2020.

Bħalissa, Merck qed twettaq ukoll studju ieħor, INSIGHT 2 (NCT 03940703), biex tevalwa t-taħlita ta 'tepotinib u inibitur ta' tyrosine kinase (TKI) osimertinib għal mutazzjonijiet EGFR, METs b'reżistenza miksuba għal EGFR aċċettata qabel. Pazjenti TKI b'NSCLC mkabbar, lokalment avvanzat, jew metastatiku.