Klassi ġdida ta ' mediċini Antiipergliċemiċi Imeglimin: mekkaniżmu uniku jagħti potenzjal illimitat, se jkun elenkat fl-2021!

Poxel SA hija kumpanija bijofarmaċewtika li jkollha l-kwartjieri ġenerali tagħha f ' Lyon, Franza, iddedikata għall-iżvilupp ta ' trattamenti innovattivi għall-mard metaboliku inkluż dijabete tat-tip 2 u steatovirus mhux alkoħoliku (NASH). Dan l-aħħar, il-kumpanija ħabbret ir-riżultati ta ' żewġ studji kliniċi ta ' l-imeglimin ta ' l-aġenti ipogliċemiċi orali l-ġdida. Dawn it-2 studji evalwaw il-possibbiltà ta ' imeglimin interazzjoni ma ' żewġ aġenti ipoglikemiċi preskritti b ' mod wiesa ', Metformin (Metformin) u sitagliptin (sitagliptin, inibitur DPP-4). Ir-riżultati wrew li f ' individwi b ' saħħithom, imeglimin u Metformin jew sitagliptin ingħata flimkien mingħajr ma kkawża interazzjonijiet farmakokinetiċi klinikament rilevanti. Ir-ri żultati taż-żewġ studji ġew ippubblikati fuq l-Internet fil-Ġurnal tax-xjenzi tal-ħajja "farmakokinetika klinika". It-titolu ta ' l-Artikolu huwa: Imeglimin ma Jinduċix interazzjonijiet farmakokinetiċi klinikament rilevanti meta kkombinat ma ' Metformin jew Sitagliptin f ' individwi b ' saħħithom.

L-għan ewlieni taż-żewġ studji dwar l-interazzjoni tal-mediċina kien li jiġi evalwat l-effett ta ' l-għoti ripetut ta ' Metformin jew sitagliptin ma ' imeglimin fuq il-parametri farmakokinetiċi ta ' Metformin jew sitagliptin f ' individwi b ' saħħithom. L-g ħanijiet sekondarji taż-żewġ studji kienu s-sigurtà u t-tollerabilità. Ir-riżultati taż-żewġ studji kliniċi jindikaw li imeglimin huwa sigur u tollerat tajjeb, u m ' hemm l-ebda tibdil klinikament rilevanti fil-livell ta ' esponiment sistemiku għal mediċina.

David E. Moller, MD, l-uffi Ċjal xjentifiku ewlieni ta ' Poxel, qal: "id-dijabete tat-tip 2 hija marda progressiva li teħtieġ medikazzjonijiet ta ' trattament addizzjonali maż-żmien. Għal pazjenti b ' dijabete tat-tip 2 li jirċievu kura li l-livell taz-zokkor fid-demm tagħhom m ' għadux ikkontrollat, it-tmexxija b ' suċċess normalment timxi ' l quddiem għal terapija kombinata ma ' mediċini b ' mekkaniżmi ta ' azzjoni komplimentari. Il-kurvi tas-sigurtà u t-tollerabilità ta ' imeglimin flimkien ma ' Metformin jew sitagliptin osservati f ' dawn l-istudji u diversi studji oħra dwar l-użu ta ' mediċini differenti huma konsistenti, inkluż il-prova ewlenija ta ' fażi III u żewġ provi ta ' fażi II preċedenti, li wrew ukoll il-potenzjal li jżidu l-effikaċja. Dawn ir-ri żultati jenfasizzaw l-imeglimin bħala kors innovattiv ġdid ta ' trattament biex jissupplimentaw mediċini eżistenti kontra l-kanċer il-potenzjal għal trattament tad-dijabete. "

Dr. Sebastien Bolze, Uffiċjal Kap operattiv u Viċi President Eżekuttiv tal-operazzjonijiet mhux kliniċi u ta ' manifattura ta ' Poxel, qal: "imeglimin hija l-ewwel kandidata tad-droga ta ' droga orali ġdida mmirata lejn il-Katina respiratorja mitokondrijali, li hija fejn iċ-ċelloli jipproduċu l-ener ġija. Dawn ir-riżultati jindikaw, Imeglimin mhux se jikkawża bidliet klinikament rilevanti fil-kurvi farmakokinetiċi ta ' żewġ mediċini importanti fil-librerija tal-munizzjon tat-trattament tad-dijabete. Dawn ir-riżultati huma konsistenti ma ' studji kliniċi prekliniċi u fit-tul li saru qabel. "

L-istruttura molekulari ta ' imeglimin (sors: Wikipedija)

imeglimin jappartjeni għal Klassi ġdida ta ' preparazzjonijiet kimiċi orali msejħa Glimins. Huwa l-ewwel prodott kandidat ta ' din il-klassi li għandu jidħol fl-i żvilupp kliniku. Hija għandha mekkaniżmu uniku ta ' azzjoni (MOA) u timmira bijoenergetics mitokondrijali. Huwa l-uniku aġent ipogliċemiċi orali li jista ' jaġixxi fl-istess ħin fuq it-tliet organi ewlenin kollha (fwied, muskolu, Frixa) involuti f ' omeostażi ta ' glucose.

imeglimin intwera li jnaqqas iz-zokkor fid-demm billi jżid is-sekrezzjoni ta ' l-insulina, iżid is-sensittività għall-insulina, u jinibixxi glukoneoġenesi. Dan il-mekkaniżmu ta ' azzjoni għandu l-potenzjal li jipprevjeni disfunzjoni endoteljali u disfunzjoni dijastolika, u għandu effett protettiv fuq difetti mikrovaskulari u makrovaskulari kkawżati mid-dijabete. Barra minn hekk, imeglimin għandu wkoll effetti protettivi potenzjali fuq is-sopravivenza u l-funzjoni taċ-ċelluli β. Dan il-mekkaniżmu uniku ta ' azzjoni jipprovdi imeglimin b ' potenzjal illimitat biex jikkura dijabete tat-tip 2 fi kważi l-istadji kollha tal-mudell ta ' kura ipoglikemika attwali, inkluż bħala monoterapija jew bħala terapija addizzjonali għal aġenti ipogliċemiċi oħra.

Il-mekkani żmu imeglimin huwa uniku u għandu l-potenzjal li jgħin fil-ġestjoni tad-dijabete tat-tip 2 fl-istadji kollha tal-marda

Poxel u Sumitomo Pharmaceutical stabbilixxew sħubija strateġika f ' Ottubru 2017 biex jiżviluppaw u jikkumerċjalizzaw l-imeglimin għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2 fil-Ġappun, iċ-Ċina, il-Korea t ' isfel, u disa ' pajjiżi oħra fl-Asja tax-Xlokk u l-Asja tal-Lvant. Fl-a ħħar tas-sena l-o ħra, il-pro ġett ta ' żvilupp kliniku ta ' fażi III ta ' imeglimin għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2 kien mitmum b ' suċċess. Il-proġett Evalwa l-effikaċja u s-sigurtà ta ' imeglimin fit-trattament ta ' pazjenti Ġappuniżi b ' dijabete tat-tip 2 biex jappoġġja s-sigurtà u l-effikaċja ta ' imeglimin fi gruppi differenti ta ' pazjenti. Il-pro ġett jinkludi tliet studji ewlenin ta ' fażi III li involvew aktar minn 1,100 pazjent. F ' dawn l-istudji, imeglimin ingħata f ' doża ta ' 1000 mg darbtejn kuljum.

Ir-ri żultati tal-pro ġett tal-ħinijiet ikkonfermaw il-karatteristi ċi differenzjati ta ' imeglimin, li juri li imeglimin għandu mekkaniżmu doppju ta ' azzjoni biex iżid is-sekrezzjoni ta ' l-insulina u jtejjeb is-sensittività għall-insulina, u juri żieda fl-effett ipogliemiku meta kkombinat ma ' mediċini b ' mekkaniżmi ta ' azzjoni kumplimentari, inklużi sustanzi ta ' inibizzjoni ta ' DPP-4, inibituri tal-SGLT2, biguanides, mediċini tat-GLP1 receptor. Fuq il-ba Żi tad-dejta tal-pro ġett, Poxel u Sumitomo Pharmaceuticals qed iħejju għall-preżentazzjoni tal-applikazzjoni l-ġdida tal-medi Ċina tal-imeglimin (NDA) fil-Ġappun, li hija mistennija li tiġi ppreżentata fit-tielet kwart tal-2020 u se ġġib il-prodott fis-suq Ġappuniż fl-2021.

Fi Frar 2018, ix-xjenzi Roivant u Poxel iffirmaw Ftehim ta ' $650,000,000 biex jiżviluppaw u jikkumerċjalizzaw l-imeglimin fis-swieq barra mill-pajji Żi u r-re ġjuni msemmija hawn fuq, inklużi l-Istati Uniti u l-Unjoni Ewropea. Bħalissa, Poxel qed taħdem mal-Metarilevanti, sussidjarja tax-xjenzi Roivanti, biex tavvanza l-imeglimin fi proġett ta ' fażi III.

imeglimin għandu mekkaniżmu uniku u differenzjat u sikurezza u tollerabilità tajba. Il-medi Ċina għandha l-potenzjal li ssir għażla ta ' trattament ġdid importanti biex tgħin lill-pazjenti jimmaniġġjaw id-dijabete tat-tip 2 f ' diversi stadji tal-marda. (Bioon. com)