It-tielet ġenerazzjoni ta 'Ongentys (opicapone) inibitur COMT qawwi tnediet fil-Ġappun

Ono Pharmaceutical reċentement ħabbar it-tnedija ta 'pilloli Ongentys (opicapone) 25mg fil-Ġappun, li huwa inibitur ġdid selettiv orali ta' catechol-oxy-methyltransferase (COMT) orali. Huwa adattat għal levodopa-carbidopa jew levodopa-benserazide hydrochloride, użati f'pazjenti adulti bil-marda ta 'Parkinson' (PD), biex itejbu l-fenomenu ta' l-ilbies.

Ongentys' ingredjent farmaċewtiku attiv opicapone ġie żviluppat mill-kumpanija farmaċewtika Portugiża BIAL. Dan huwa inibitur COMT tat-tielet ġenerazzjoni li jtawwal l-effikaċja klinika ta 'levodopa billi tnaqqas ir-rata ta' konverżjoni ta 'levodopa għal 3-O-methyldopa, B'hekk ittejjeb il-bijodisponibilità tal-moħħ. Meta mqabbel mal-plaċebo, Ongentys jista 'jżid il-bijodisponibilità ta' levodopa b'65%. F’April 2013, Ono Pharmaceutical kiseb id-dritt esklussiv li jiżviluppa u jikkummerċjalizza opicapone fil-Ġappun mingħand BIAL.

Ta 'min isemmi li f'Jannar 2018, Fosun Pharma kisbet id-drittijiet esklussivi ta' opicapone fis-suq Ċiniż minn BIAL għal 18-il miljun dollaru Amerikan, inkluż ħlas parzjali ta '3 miljun dollaru Amerikan u ħlas importanti sa 15-il miljun dollaru Amerikan. F'Marzu 2019, CDE wettaq l-applikazzjoni klinika ta 'Fosun Pharma.

F'termini ta 'regolament, Ongentys ġie approvat fl-Unjoni Ewropea f'Ġunju 2016 bħala terapija adjuvant għall-inibituri ta' levodopa / dopa decarboxylase (DDCi, bħal carbidopa), biex jirċievu dawn it-terapiji kombinati li ma jistgħux jistabbilizzaw il-varjazzjonijiet fl-aħħar moviment Pazjenti adulti b'PD . F’April 2020, il-kapsuli Ongentys 25mg u 50mg ġew approvati fl-Istati Uniti bħala terapija adjuvant ta ’levodopa / carbidopa għal pazjenti PD li qed jesperjenzaw varjazzjonijiet fl-eżerċizzju (GG quot; OFF" perjodu). Ta 'min isemmi li Ongentys huwa l-ewwel inibitur COMT kuljum approvat mill-FDA u se jipprovdi pjan ta' trattament ġdid biex itawwal l-effikaċja ta 'levodopa / carbidopa. Fl-Istati Uniti, Ongentys hija kummerċjalizzata minn Neurocrine Biosciences, li fl-2017 kisbet id-dritt esklussiv li tiżviluppa u tikkummerċjalizza opicapone fl-Istati Uniti u l-Kanada mingħand BIAL.

Maż-żmien, pazjenti li jieħdu levodopa / carbidopa jistgħu jibdew jesperjenzaw" OFF" perjodu bejn iż-żewġ dożi ta ’trattament, li matulhom is-sintomi tal-mutur tal-marda ta’ Parkinson (bħal tregħid, bradikinesija, u diffikultà biex timxi) jiżdiedu. Dejta klinika turi li f'pazjenti bil-marda ta 'Parkinson li qed jesperjenzaw il-fażi "OFF", iż-żieda ta' levodopa / carbidopa ma 'Ongentys tista' tnaqqas il-fażi "OFF" u żżid il-fażi "ON" fl-istess ħin. Disturbi tal-moviment idejqin. Fil-GG quot; ON" perjodu, is-sintomi bil-mutur tal-pazjenti bil-marda ta 'Parkinson&# 39 huma kkontrollati aħjar.

Ongentys huwa inibitur periferali tal-COMT ġdid, orali, selettiv, li jaħdem fit-tul, li jgħin biex jimblokka l-enzima COMT li tkisser il-levodopa, li hija t-terapija standard tad-deheb għall-kontroll tas-sintomi tal-muturi f'pazjenti bil-marda ta 'Parkinson' Ongentys jipproteġi l-levodopa billi jnaqqas id-dekompożizzjoni tal-levodopa fid-demm, u jippermetti li aktar levodopa jilħqu l-moħħ, itawwal l-effett kliniku tiegħu, u jgħin lill-pazjenti jiksbu kontroll tas-sintomi bil-mutur.

Il-formula strutturali kimika ta 'opicapone (fuq) u Ongentys (qiegħ)

Inibituri tal-COMT bħalissa huma mediċini tal-ewwel linja rakkomandati b'mod ċar biex jgħinu lid-dopamine fit-trattament ta 'pazjenti bil-marda ta' Parkinson&# 39 minn linji gwida ta 'trattament Ewropej, Amerikani u domestiċi. Ongentys jistgħu effettivament inaqqsu l-GG quot; OFF" perjodu ta 'pazjenti bil-marda ta' Parkinson&# 39. Il-mediċina tingħata darba kuljum, li tgħin biex tnaqqas il-piż tal-medikazzjoni fuq il-pazjenti u ttejjeb il-pazjenti' konformità mat-trattament.

Fi provi kliniċi, Ongentys kien kapaċi jnaqqas b'mod sinifikanti l-ħin ta 'moviment involontarju tal-pazjent&# 39 u" fenomenu OFF-ON (swiċċ)" fi żmien sagħtejn mit-teħid tal-mediċina meta mqabbel mal-plaċebo. L-hekk imsejjaħ fenomenu" OFF-ON (swiċċ)" fil-pazjenti ta 'Parkinson&# 39 jirreferi għall-varjazzjonijiet tas-sintomi li jseħħu fl-istadju aktar tard tal-medikazzjoni, jiġifieri, il-pazjent jista' jżomm stat funzjonali normali għal perjodu ta 'żmien wara l-medikazzjoni, iżda jkun irregolari wara l- droga għaddiet L-ebusija tal-muskoli, it-tregħid, u l-inkapaċità li teżerċita, li jdumu għal ftit minuti sa siegħa, jittaffew. Dan il-fenomenu jista 'jseħħ ripetutament f'ġurnata. Dan il-fenomenu jseħħ ta 'spiss u b'mod imprevedibbli, l-istess bħall-iswiċċ tal-enerġija, u għalhekk jissejjaħ il-GG quot; swiċċ" fenomenu.