L-ewwel inibitur ġdid ta' adeżjoni ta' ViiV Rukobia ġie approvat mill-

Fit-8 ta' Frar, ViiV Healthcare, kumpanija globali professjonali tar-riċerka u l-iżvilupp tad-droga bl-HIV miżmuma minn GlaxoSmithKline, Pfizer u Yoshino Shiono, ħabbret li l-pilloli Rukobia (fostemsavir) ta' 600mg li jerħu b'mod sostnut ġew approvati għall-kummerċjalizzazzjoni fl-Ewropa, li hija kompatibbli ma' mediċini antiretrovirali oħra. (ARV) It- terapiji jintużaw flimkien biex jittrattaw adulti b' reżistenza għal ħafna mediċini HIV- 1 li ma jistgħux jikkostitwixxu kors antivirali inibitorju.

Rukobia huwa inibitur tat- twaħħil tal- virus ta ' l- HIV ta ' l- ewwel klassi. Huwa jimmira lejn l- ewwel pass fiċ- ċiklu tal- ħajja ta ' l- HIV. M' għandha l- ebda cross- resistance ma ' tipi oħra ta ' mediċini ARV li ġew approvati, u se tkun reżistenti għal ħafna mediċini. Infezzjoni ta ' l- HIV- 1 ikkawżata mill- mediċina, progressjoni tal- marda u riskju ta ' mewt jipprovdu għażla ġdida ta ' trattament għall- pazjenti.

F' dawn l- aħħar għexieren ta ' snin, it- trattament bl- HIV għamel progress kbir, u b' hekk l- HIV sar marda kontrollabbli tul il- ħajja. Madankollu, għad hemm xi pazjenti b' infezzjoni ta ' l- HIV b' reżistenza għal ħafna mediċini u riskju ta ' progressjoni tal- marda. Għażliet ġodda ta ' trattament huma meħtieġa b' mod urġenti.

L-approvazzjoni ta' Rukobia għas-suq timmarka pass importanti għaliex tindirizza ħtieġa medika ewlenija mhux issodisfata għal persuni infettati bl-HIV li għandhom ftit jew l-ebda għażla ta' trattament. Fi provi kliniċi, Rukobia ntuża flimkien ma ' terapiji ARV oħra, li juru rata ta ' soppressjoni virali sostnuta u rata ta ' rkupru taċ- ċelluli T CD4+ klinikament sinifikanti. Il- mediċina se tipprovdi għażla ġdida tant mistennija għal gruppi speċifiċi ta ' pazjenti bl- HIV.

L-ingredjent farmaċewtiku attiv ta' Rukobia fostemsavir huwa inibitur pijunier tat-twaħħil tal-HIV-1. Wara li jittieħed mill- ħalq, fostemsavir jinbidel f' temsavir, li mbagħad jiġi assorbit u jeżerċita attività antivirali permezz tas- subunit ta ' glycoprotein 120 (gp120) imwaħħal direttament mal- wiċċ tal- vajrus, u b' hekk jipprevjeni l- virus ta ' l- HIV milli jeħel maċ- ċelloli CD4+ T tas- sistema immunitarja ospitanti u jipprevjeni l- HIV Infect dawn iċ- ċelloli u jipprolifera.

Peress li fostemsavir hija l- ewwel terapija ARV immirata lejn dan il- pass (twaħħil) taċ- ċiklu tal- vajrus, ma turix reżistenza għal tipi oħra ta ' ARVs, li jistgħu jgħinu lin- nies infettati bl- HIV li huma reżistenti għall- biċċa l- kbira ta ' ARVs oħra.

Fl- Unjoni Ewropea, l- Applikazzjoni għall- Awtorizzazzjoni għat- Tqegħid fis- Suq ta ' Rukobia (MAA) hija appoġġjata minn dejta ewlenija ta ' riċerka brightE ta ' Fażi III. Dan huwa studju internazzjonali, parzjalment randomised, double- blind, ikkontrollat bil- plaċebo li ttratta 371 każ ta ' infezzjonijiet adulti ta ' l- HIV- 1 reżistenti għal ħafna mediċini. It-tagħbija virali tas-suġġetti kollha ≥400 kopja/ml. Fil- linja bażi, minħabba reżistenza għall- mediċina, intollerabilità, kontra- indikazzjonijiet, jew konsiderazzjonijiet oħra ta ' sigurtà, it- tipi ta ' ARV disponibbli li ≤2. Fl- istudju, l- individwi kienu inklużi f' koorti każwali jew mhux każwali, definit kif ġej:

——F'koorti randomised (n=272): Fl-iskrinjar tal-linja bażi, is-suġġetti għandhom 1 (iżda mhux aktar minn 2) mediċini ARV kompletament attivi u disponibbli, li jistgħu jiġu kkombinati bħala parti minn pjan ta' sfond effettiv. Dawn l- individwi randomised, fuq il- bażi tal- kors attwali li falla, żiedu fostemsavir 600mg darbtejn kuljum (n=203) jew plaċebo (n=69) għal monoterapija funzjonali ta ' 8 ijiem. Wara t-8 jum, individwi randomised irċevew fostemsavir 600mg open-label darbtejn kuljum, flimkien ma' terapija ta' sfond ottimizzata (OBT) magħżula mill-investigatur. Studju randomised ta ' koorti pprovda evidenza preliminari ta ' l- effikaċja ta ' fostemsavir.

-F'koorti mhux każwali (n=99): Fl-iskrinjar tal-linja bażi, l-individwi ma kellhomx mediċini ARV attivi u disponibbli għal kollox. Individwi mhux każwali rċevew 600 mg ta ' fostemsavir open- label darbtejn kuljum, flimkien ma ' kura b' OBT mill- ewwel jum. F' koorti mhux randomised, l- użu ta ' mediċini sperimentali huwa permess bħala parti mill- ottimizzazzjoni tat- terapija ta ' sfond.

L- analiżi primarja tal- punt ta ' tmiem kienet ibbażata fuq il- livell medju aġġustat tat- tnaqqis ta ' HIV- 1 RNA mill- ewwel jum sa jum 8 fil- koorti randomised. Ir- riżultati kkonfermaw li fostemsavir kien superjuri għall- plaċebo (tnaqqis b' 0. 79 u 0. 17 log10 kopji/ ml, rispettivament; p<0.0001, intention="" to="" treat="" exposure="" [itt-e]="">

Fil-koorti randomised, 53% u 60% tal-individwi laħqu HIV-1rna<40 copies/ml="" (itt-e,="" snapshot="" algorithm)="" at="" the="" 24th="" and="" 96th="" weeks,="" respectively.="" over="" time,="" the="" average="" change="" in="" cd4+="" cell="" count="" continued="" to="" increase="" (90="" cells/μl="" at="" week="" 24="" and="" 205="" cells/μl="" at="" week="" 96).="" in="" the="" non-random="" cohort,="" 37%="" of="" subjects="" achieved="" hiv-1="" rna=""><40 copies/ml="" at="" 24="" and="" 96="" weeks.="" at="" these="" time="" points,="" the="" proportion="" of="" subjects="" with="" hiv-1="" rna=""><200 copies/ml="" was="" 42%="" and="" 39%,="" respectively="" (itt-e,="" snapshot="" algorithm).="" the="" average="" change="" in="" cd4+="" cell="" counts="" increased="" over="" time:="" 41="" cells/μl="" at="" 24="" weeks="" and="" 119="" cells/μl="" at="" 96="" weeks.="" the="" most="" common="" drug-related="" adverse="" events="" in="" non-randomized="" subjects="" were="" fatigue="" (5%),="" nausea="" (6%),="" and="" diarrhea="" (6%).="" the="" most="" common="" drug-related="" adverse="" events="" in="" randomized="" subjects="" were="" nausea="" (10%),="" diarrhea="" (4%),="" headache="" (4%),="" and="" immune="" reconstitution="" inflammatory="" syndrome="">