TAS6417,CAS 1661854-97-2

Deskrizzjoni tal-prodott:

Isem tal-Prodott: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

Sinonimi:

(S)-N-(4-amino-6-metil-5-(quinolin-3-il)-8,9-dihydropyrimido[5,{{ 9}}b]indolizin-8-il)akrilammid;

2-Propenamide,N-[(8S)-4-amino-8,9-diidro-6-metil-5-(3-quinolinyl) pirimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-;

 

Proprjetajiet Kimiċi u Fiżiċi

Assaġġ: NLT99%

Densità: 1.40± 0.1 g/ċm³

Formula Molekulari: C23H20N6O

Piż Molekulari: 396.44

Boling Point: 756.6±6 0.0 grad

pKa:12.81±0.40

Kundizzjoni tal-Ħażna:-20 grad

 

Użi:

Fost il-255 kinażi misjuba, minbarra EGFR, TAS6417 inibixxa wkoll 25 kinażi oħra f'konċentrazzjonijiet taħt 1000nM, b'valur IC50 aktar minn 100 darba dak ta 'WTEGFR. TAS6417 jinibixxi TXK, BMX, HER4, TEC, BTK, u JAK3, b'valur IC50 inqas minn 10 darbiet il-valur IC5Chemicalbook0 tiegħu għal WTEGFR. TAS6417 jista 'jinibixxi l-proliferazzjoni ta' ċelluli Ba/F3 misjuqa minn mutazzjonijiet multipli EGFR Exon 20, b'IC50 li jvarja minn 5.05 ± 1.33 nmol/L sa 150 ± 53 nmol/L. TAS6417 m'għandu l-ebda effett fuq ċelloli indipendenti EGFR, bħal ċelloli NCI-H23 u NCI-H460.

Fil-mudell tat-tumur immexxi mill-mutazzjoni ta 'inserzjoni ta' EGFR Exon 20, TAS6417 jista 'jikkawża rigressjoni sostnuta tat-tumur. Wara l-amministrazzjoni ta 'TAS6417, l-effett ta' rigressjoni tat-tumur iseħħ malajr u huwa effettiv matul il-proċess kollu tat-trattament. Analiżi farmakokinetika turi li wara amministrazzjoni orali ta '50mg/kg u 100mg/kg ta' TAS6417 fil-ġrieden, il-konċentrazzjoni fil-plażma tal-mediċina tonqos malajr fi żmien 4 sigħat ta 'Chemicalbook. Id-doża effettiva ta 'TAS6417 fil-firien tista' tilħaq konċentrazzjoni massima aktar baxxa tad-demm minn dik fil-ġrieden, iżda l-konċentrazzjoni tad-demm fil-mudelli tal-firien hija aktar persistenti u stabbli, li ddum sa 8 sigħat. Fit-tessut tal-ġilda, TAS6417 jista 'jinibixxi EGFR Mutant aktar milli EGFR selvaġġ fit-tessut tat-tumur. TAS6417 jista 'jtawwal iż-żmien ta' sopravivenza ta 'annimali bil-kanċer tal-pulmun.

 

Jekk inti interessat fil-prodotti tagħna jew għandek xi mistoqsijiet, jekk jogħġbok tħossok liberu li tikkuntattjana!

 

Prodotti taħt privattiva huma offruti għal skopijiet ta 'R & Ż biss. Madankollu, ir-responsabbiltà finali hija esklussivament tax-xerrej.

It-tags Popolari: tas6417,cas 1661854-97-2, manifatturi, fornituri, fabbrika, jixtru, fl-istokk

• Par ta ' l-: Irbinitinib CAS 937263-43-9
• Li jmiss: 6-bromo-4-metossipirazolo[1,5-a]piridina-3-karbonitrile CAS 1207836-10-9