5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metossifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidina-2,4-diamina CAS 1197958-12-5

Deskrizzjoni tal-prodott:

5-kloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metossifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidina-2,4-diamina CAS 1197958-12-5

 

Sinonimi:

AP26113;(2-((5-Kloro-2-((4-({4-(dimetilamino)piperidin-1-il)-2- metossifenil)amino)pirimidin-4-il)ami;

 

Proprjetajiet Kimiċi u Fiżiċi

Forma: solida

Densità: 1.3±0.1 g/ċm³

Punt tat-togħlija: 737.6±70.0 grad f'760 mmHg

Formula Molekulari: C26H34ClN6O2P

Piż molekulari: 529.014

Flash Point: 399.9 ± 35.7 grad

Massa eżatta:528.216919

PSA :95.66000

LogP:1.10

Pressjoni tal-Fwar: {{0}}.0±2.4 mmHg f'25 grad

Indiċi ta 'rifrazzjoni: 1.626

 

Użi:

AP26113 huwa inibitur ALK effettiv b'IC50 ta' 0.62 nM, li jista' jegħleb ir-reżistenza ta' Crisotinib medjata minn mutazzjoni L1196M.

AP26113 huwa effettiv ħafna f'ċelluli H3122 kemm sensittivi kif ukoll reżistenti għall-mediċina, inaqqas it-tkabbir taċ-ċelluli, jinibixxi l-fosfat ALK, u jinduċi l-apoptożi taċ-ċelluli b'mod dipendenti fuq id-doża. AP26113 jaġixxi fuq ċelluli H3122 u H3122CR, u jnaqqas p-ALK b'IC50 ta '7.4 u 16.8 nM, rispettivament. AP26113 jaġixxi fuq ċelloli Ba/F3 li jesprimu tip selvaġġ jew Mutant EML4-ALK, inaqqas in-numru ta' ċelloli, b'IC50 ta' 10 nM u 24 nM, rispettivament. AP26113 jinibixxi t-tkabbir ta 'linji taċ-ċelluli SU-DHL-1, H3122, u Ba/F{3-EML{4-ALKv1, b'valuri GI50 ta' 9nM, 4nM, u 13nM, rispettivament. AP26113 jaġixxi fuq il-linji taċ-ċelluli Karpas-299, SU-DHL-1, u L-82, li jinibixxi l-fosforilazzjoni ALK b'IC50 ta' 3.2 nM, 1.5 nM, u 2.1 nM, rispettivament. AP26113 jaġixxi fuq iċ-ċelluli Karpas-299 u H3122, u jinibixxi l-fosforilazzjoni ta' ALK u ERK b'mod dipendenti mid-doża. AP26113 jaġixxi fuq il-linja taċ-ċelluli Ba/F3 (inkluż il-linja taċ-ċelluli tat-tip selvaġġ EML4-ALK) u l-linja taċ-ċelluli Ba/F3 (inkluż EML4-ALKG1269S Mutant) biex jinibixxi t-tkabbir taċ-ċelluli, b'IC50 ta' 11nM u 16nM rispettivament. AP26113 jaġixxi fuq il-linja taċ-ċelluli Ba/F3 (inkluż il-linja taċ-ċelluli tat-tip selvaġġ EML4-ALK) u l-linja taċ-ċelluli Ba/F3 (inkluż Mutant EML{4-ALKE1210ChemicalbookK) biex jinibixxi t-tkabbir taċ-ċelluli u l-fosforilazzjoni ALK, b'IC50 ta' 74 nM u 335 nM rispettivament. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) huwa effettiv ħafna fil-mudell ta' trapjant ta' tumur tal-ġrieden kontra PF-02341066 EML4-ALK Mutant. AP26113 jaġixxi fuq tumuri li jesprimu EML{70}}ALK tat-tip selvaġġ, G1269S u L1196M Mutant f'dożi ta' 25 mg/kg, 50 mg/kg u 50 mg/kg biex jinduċu rigressjoni tat-tumur. AP26113 jaġixxi fuq ċelluli Ba/F3 li jesprimu EGFR-DEL, jinibixxi l-fosforilazzjoni u l-attività ta 'EGFR, b'IC50 ta' 75 nM u 114 nM, rispettivament. AP26113 jaġixxi fuq ċelluli Ba/F3 li jesprimu EGFR DEL/T790M, jinibixxi l-fosforilazzjoni u l-attività ta 'EGFR, b'IC50 ta' 15 u 281nM, rispettivament. AP26113 jaġixxi fuq linji taċ-ċelluli NSCLC li jesprimu EGFR DEL (HCC827), jinibixxi l-fosforilazzjoni ta 'EGFR b'IC50 ta' 62 nM u jinibixxi wkoll it-tkabbir taċ-ċelluli b'GI50 ta '165 nM. AP26113 jaġixxi fuq linji taċ-ċelluli HCC827 li jesprimu EGFR DEL/T790M, jinibixxi l-fosforilazzjoni EGFR b'IC50 ta '59nM u jinibixxi wkoll it-tkabbir taċ-ċelluli b'GI50 ta' 245nM. proliferazzjoni, u dan l-effett jiddependi mid-doża.

 

Jekk inti interessat fil-prodotti tagħna jew għandek xi mistoqsijiet, jekk jogħġbok tħossok liberu li tikkuntattjana!

 

Prodotti taħt privattiva huma offruti għall-iskop ta 'R & Ż biss. Madankollu, ir-responsabbiltà finali taqa' esklussivament fuq ix-xerrej.

It-tags Popolari: 5-kloro-2-n-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metossifenil]-4-n- (2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine cas 1197958-12-5, manifatturi, fornituri, fabbrika, xiri, fl-istokk

• Par ta ' l-: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Li jmiss: (2R)-2,4-Dimetil-1-piperazinecarboxylic Acid 4-[(3-kloro-2-fluorofenil)amino]-7-metossi -6-quinazolinyl Ester CAS 1626387-80-1